点鼻薬

FDA (米国食品医薬品局) に準拠した、レーザー回折法による点鼻スプレーのダイナミクスと液滴径の評価

一般的に点鼻スプレーは、鼻詰まりやアレルギー性鼻炎などの局所的な治療に適しています。また、鼻腔粘膜への医薬品の全身投与も可能です。従来の吸収方法では吸収できない場合や、バイオアベイラビリティが満足できない場合には、鼻腔内への投与が特に注目されます。

医薬品の鼻腔内投与には、複数のサンプル投入容器としてポンプスプレーやスクイズ式ボトルが使用されます。意図した効果を得るためには、気道の所定の深度に噴霧された液体が沈着することが不可欠です。気道内での沈着特性は、生成された液滴の粒子径によって決まります。20～30µm以上の液滴や粒子は、鼻腔の1/3にある粘膜上の位置に沈着するため、これが理想的な滞留時間と吸収条件です。さらに小さい粒子は呼吸によって肺に運ばれ、そこに沈着します。

新薬の承認時には、液滴径分布の調査により、バイオアベイラビリティとジェネリック医薬品の生物学的同等性が検証されます。スプレーアプリケータは、最適な粒度分布（20～80µm）になるように設計する必要があります。これにより、有効成分を目的の吸収位置に確実に輸送できます。ポンプ機構を作動させるか、スクイーズ式ボトルを圧縮することで、霧化に必要なエネルギーが生成されます。鼻腔スプレーとして適用される製剤の治療効果を保証するために、エアロゾルの開発時および品質管理時には、制御された条件下での液滴径分布の測定が推奨されています。

レーザー回折式HELOSには、SPRAYERアダプターが選択でき、液滴の粒度分布を定量的に測定できます。スプレーを噴射すると、スプレーミストが測定領域内に展開され、レーザー光と相互作用します。これによって液滴は特徴的な回折パターンが形成され、この回折情報に基づいて専用の解析アルゴリズムによって演算されることで、粒度分布が求められます。噴霧時のアクチュエータの速度や力などのアトマイザー関連の条件は、測定条件として任意に設定可能で、測定結果にも記録されます。

スプレーの挙動の特徴は、噴霧中の粒度分布のダイナミクスにあります。時間分解測定では、形成段階、安定段階、散逸段階の各分散段階を定量的に解析できるため、サンプルごとに有意な解析条件を定めることで、再現性のある測定が実現できます。